• ピシリバクタ


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    • Abstract: [アンピシリンの投与により発疹が高頻度に発現したとの報告が. ある。 【原則禁忌(次の患者には投与しないことを原則とするが,特に必要とする場合には慎重. に投与すること)】 本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者. 3.効能又は効果に関連 ... 経口避妊薬. アンピシリンとの併用により避妊効. 果が減弱したとの報告がある。 本剤は腸内細菌叢を変化させる. 可能性があり,それにより経口 ...

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2010年1月改訂(第3版) 日本標準商品分類番号:876139
医 薬 品 イ ン タ ビ ュ ー フ ォ ー ム
日本病院薬剤師会のIF記載要領2008に準拠して作成
β-ラクタマーゼ阻害剤配合抗生物質製剤
ピシリバクタ®静注用 1.5g
Picillibacta
剤 形 用時溶解注射剤
製 剤 の 規 制 区 分 処方せん医薬品(注意-医師等の処方せんにより使用すること)
1 バイアル中スルバクタムナトリウム 0.5g(力価)
規 格 ・ 含 量
アンピシリンナトリウム 1g(力価) 含有
和名:スルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウム
一 般 名
洋名:Sulbactam Sodium・Ampicillin Sodium
承 認 年 月 日:2005 年 3 月 9 日
製造販売承認年月日
薬価基準収載:2005 年 7 月 8 日
薬価基準収載・発売年月日
発 売 年 月 日:2008 年 9 月 1 日
開発・製造販売(輸入)・
製造販売(輸入)元:日医工株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名
医薬情報担当者の連絡先
日医工株式会社 お客様サポートセンター(月曜∼金曜 9:00∼17:00)
TEL:0120-517-215 FAX:076-442-8948
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
http://www.nichiiko.co.jp/
本IFは2009年6月改訂(第4版,指定医薬品の削除)の添付文書の記載に
基づき改訂した。
最新の添付文書情報は,医薬品医療機器情報提供ホームページ
http://www.info.pmda.go.jp/にてご確認下さい。
0
IF利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
1.医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書(以下,添付文書と略す)があ
る。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する
際には,添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では,当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をし
て情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リス
トとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会(以下,日病薬と略す)学術第2小委員会が「医薬品インタビュ
ーフォーム」(以下,IFと略す)の位置付け並びにIF記載様式を策定した。その後,医療従事
者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて,平成10年9月に日病薬学術第3小委員
会においてIF記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過した現在,薬品情報の創り手である製薬企業,使い手である医療現場の薬剤
師,双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて,平成20年9月に日病薬医薬
情報委員会において新たなIF記載要領が策定された。
2.IF とは
IFは「添付文書等の情報を補完し,薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な,医薬品
の品質管理のための情報,処方設計のための情報,調剤のための情報,医薬品の適正使用のた
めの情報,薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書とし
て,日病薬が記載要領を策定し,薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依
頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし,薬事法・製薬企業機密等に関わるもの,製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬
剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はIFの記載事項とはならない。言い換えると,製薬
企業から提供されたIFは,薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに,必要な補完をす
るものという認識を持つことを前提としている。
[IFの様式]
①規格はA4版,横書きとし,原則として9ポイント以上の字体(図表は除く)で記載し,一色刷
りとする。ただし,添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には,電子媒体ではこれに従うもの
とする。
②IF記載要領に基づき作成し,各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し,表紙に続けて日病薬作成の「IF利用の手引きの概要」の全文を記載す
るものとし,2頁にまとめる。
[IFの作成]
①IFは原則として製剤の投与経路別(内用剤,注射剤,外用剤)に作成される。
②IFに記載する項目及び配列は日病薬が策定したIF記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのIFの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの,製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ
医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「IF記載要領2008」により作成されたIFは,電子媒体での提供を基本とし,必要に応じて薬
剤師が電子媒体(PDF)から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
1
[IFの発行]
①「医薬品インタビューフォーム記載要領2008」(以下,「IF記載要領2008」と略す)は,平
成21年4月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については,「IF記載要領2008」による作成・提供は強制されるものでは
ない。
③使用上の注意の改訂,再審査結果又は再評価結果(臨床再評価)が公表された時点並びに適
応症の拡大等がなされ,記載すべき内容が大きく変わった場合にはIFが改訂される。
3.IF の利用にあたって
「医薬品インタビューフォーム記載要領2008」においては,従来の主にMRによる紙媒体での
提供に替え,PDFファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師
は,電子媒体から印刷して利用することが原則で,医療機関でのIT環境によっては必要に応じ
てMRに印刷物での提供を依頼してもよいこととした。
電子媒体のIFについては,医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに
掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが,IFの原
点を踏まえ,医療現場に不足している情報やIF作成時に記載し難い情報等については製薬企業
のMR等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ,IFの利用性を高める必要が
ある。
また,随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては,IFが改訂されるまでの間は,
当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等,あるいは医薬品医療機器情報配
信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに,IFの使用にあたっては,最新の添付文
書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお,適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状
況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり,その取扱いには十分留意すべきである。
4.利用に際しての留意点
IFを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きた
い。しかし,薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により,製薬企業が医
薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IFは日病薬の記載要領を受けて,当該
医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから,記載・表現には制約を受けざるを得
ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は,IFがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり,今後インターネットで
の公開等も踏まえ,薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解し
て情報を活用する必要がある。
(2008年9月)
2
目 次
[Ⅰ]概要に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 1
[Ⅱ]名称に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 2
[Ⅲ]有効成分に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 4
[Ⅳ]製剤に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 5
[Ⅴ]治療に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 9
[Ⅵ]薬効薬理に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・11
[Ⅶ]薬物動態に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・12
[Ⅷ]安全性(使用上の注意等)に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・14
[Ⅸ]非臨床試験に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・19
[Ⅹ]管理的事項に関する項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・20
[ⅩⅠ]文 献・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・22
[ⅩⅡ]参考資料・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・22
[ⅩⅢ]備 考・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・22
[付録]付 表・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・23
3
Ⅰ.概要に関する項目
1.開発の経緯
本剤は,ペニシリン系抗生物質であるアンピシリンナトリウム(ABPC)に,β-ラクタマーゼ
阻害剤であるスルバクタムナトリウム(SBT)を配合した製剤である。
ピシリバクタ静注用 1.5g は,日医工株式会社が後発医薬品として開発を企画し,規格及び
試験方法を設定,加速試験を実施し,2005 年 3 月 9 日に承認を取得,2005 年 9 月 1 日に
上市した。(医薬発第 481 号(平成 11 年 4 月 8 日)に基づき承認申請)
2.製品の治療学的・製剤学的特性
(1)本剤は,β-ラクタマーゼ阻害剤配合抗生物質製剤である。
(2)医療過誤防止のため,バイアル本体のラベルを二層ラベルにしている。
(2)重大な副作用(頻度不明)として,ショック,アナフィラキシー様症状,皮膚粘膜眼症
候群(Stevens-Johnson 症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell 症候群),血液障害,急性腎不
全,間質性腎炎,偽膜性大腸炎,肝機能障害,間質性肺炎,好酸球性肺炎が報告されて
いる。
1
Ⅱ.名称に関する項目
1.販売名
(1)和名
ピシリバクタ®静注用 1.5g
(2)洋名
Picillibacta
(3)名称の由来
一般名(ampicillin・sulbactam)より
2.一般名
(1)和名(命名法)
スルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウム(JAN)
(2)洋名(命名法)
Sulbactam Sodium・Ampicillin Sodium(JAN)
(3)ステム
β-ラクタマーゼ阻害薬:-bactam
6-アミノペニシラン酸誘導体の抗生物質:-cillin
3.構造式又は示性式
スルバクタムナトリウム アンピシリンナトリウム
H CO2Na H CO2Na
O O
N CH3 N CH3
H2N H H
CH3 N CH3
S S
H O H H
O O
4.分子式及び分子量
スルバクタムナトリウム:
分子式:C 8 H 10 NNaO 5 S
分子量:255.22
アンピシリンナトリウム:
分子式:C 16 H 18 N 3 NaO 4 S
分子量:371.39
5.化学名(命名法)
スルバクタムナトリウム:
Monosodium(2 S ,5 R )-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-
2-carboxylate 4,4-dioxide(IUPAC)
アンピシリンナトリウム:
Monosodium(2 S ,5 R ,6 R )-6-[(2 R )-2-amino-2-phenylacetylamido]-3,3-dimethyl-
7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate(IUPAC)
2
6.慣用名,別名,略号,記号番号
スルバクタムナトリウム:略号;SBT
アンピシリンナトリウム:略号;ABPC
別名;アミノベンジルペニシリンナトリウム
7.CAS登録番号
スルバクタムナトリウム:69388-84-7
アンピシリンナトリウム:69-52-3
3
Ⅲ.有効成分に関する項目
1.物理化学的性質
(1)外観・性状
スルバクタムナトリウム:白色∼帯黄白色の結晶性の粉末である。
アンピシリンナトリウム:白色∼淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
(2)溶解性
スルバクタムナトリウム:
水に溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール(99.5)に極めて溶けにくく,
アセトニトリルにほとんど溶けない。
アンピシリンナトリウム:
水に極めて溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けにくい。
(3)吸湿性
該当資料なし
(4)融点(分解点),沸点,凝固点
該当資料なし
(5)酸塩基解離定数
該当資料なし
(6)分配係数
該当資料なし
(7)その他の主な示性値
スルバクタムナトリウム
20
旋光度[α] :+219∼+233°(1.0g,水,100mL,100mm)
D
本品 1.0g を水 20mL に溶かした液の pH は 5.2∼7.2 である。
アンピシリンナトリウム
20
旋光度[α] :+246∼+272°(脱水物に換算したもの 1.0g,水,100mL,100mm)
D
本品 1.0g を水 10mL に溶かした液の pH は 8.0∼10.0 である。
2.有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし
3.有効成分の確認試験法
スルバクタムナトリウム,アンピシリンナトリウム
(1)赤外吸収スペクトル測定法
(2)ナトリウム塩の定性反応(1)
4.有効成分の定量法
スルバクタムナトリウム:
液体クロマトグラフィー
アンピシリンナトリウム:
微生物学的力価試験法の円筒平板法により試験を行い,試験菌として Bacillus subtilis
ATCC 6633 を用いて定量する。
4
Ⅳ.製剤に関する項目
1.剤形
(1)剤形の区別,規格及び性状
剤 形:用時溶解して用いる注射剤
性 状:白色∼帯黄白色の粉末で,わずかに特異なにおいがあり,味はわすかに苦い。
(2)溶液及び溶解時のpH,浸透圧比,粘度,比重,安定なpH域等
pH スルバクタムの 50mg(力価)/mL 溶液 8.0∼10.0
浸透圧比 1 バイアルを生理食塩液 10mL に溶解 4.1∼4.8*
*生理食塩液に対する比
(3)注射剤の容器中の特殊な気体の有無及び種類
なし
2.製剤の組成
(1)有効成分(活性成分)の含量
1 バイアル中 スルバクタムナトリウム 0.5g(力価)
アンピシリンナトリウム 1g(力価)を含有する。
(2)添加物
なし
(3)電解質の濃度
該当資料なし
(4)添付溶解液の組成及び容量
該当しない
(5)その他
該当資料なし
3.注射剤の調製法
静脈内注射に際しては,日局注射用水,日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し,
緩徐に投与する。
なお,点滴による静脈内投与に際しては,補液に溶解して用いる。
4.懸濁剤,乳剤の分散性に対する注意
該当しない
5.製剤の各種条件下における安定性1)
本品につき加速試験(40℃,相対湿度 75%,6 ヵ月)を行った結果,ピシリバクタ静注用
1.5g は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
加速試験
保存条件 保存状態 結果
加速試験 40℃・75%RH・6ヵ月 最終包装形態<バイアル> 変化なし
5
6.溶解後の安定性2)
溶解後の時間
溶 解 液 試験項目
溶解直後 6 時間 24 時間
外観 無色澄明 同左 同左
生理食塩液 pH 9.15 8.51 8.25
100mL 残存率 スルバクタム 100 99.4 95.6
(%) アンピシリン 100 96.2 90.0
外観 無色澄明 同左 同左
5%ブドウ糖 pH 8.88 8.17 7.87
100mL 残存率 スルバクタム 100 91.4 82.4
(%) アンピシリン 100 82.2 61.4
外観 無色澄明 同左 同左
注射用水 pH 9.24 8.63 8.36
100mL 残存率 スルバクタム 100 99.9 97.4
(%) アンピシリン 100 97.7 92.8
適用上の注意:調製時
溶解後は速やかに使用すること(特にグルコース,フルクトース,キシリトール,マル
トース等の糖質含有溶解液に溶解した場合にはアンピシリンの力価が低下するので,速
やかに使用し,保存しないこと)。
7.他剤との配合変化(物理化学的変化)2)
(1)pH 変動スケール
◇ピシリバクタ静注用 1.5g(1 バイアル)を注射用水 10mL に溶解
0.1mol/L HCl (A) 残存率(%)
試料 移動
試料 0.1mol/L NaOH (B) 最終 pH 外観
pH 指数
の滴下量 スルバクタム アンピシリン
ピシリバクタ 溶解直後 7.52 1.85 微黄色澄明 97.9 99.4
静注用 1.5g (A)10mL
24 時間後 7.42 1.95 微黄色澄明 97.4 81.6
9.37
注射用水 溶解直後 9.84 0.47 微黄色澄明 84.3 74.5
(B)10mL
10mL 24 時間後 8.44 0.93 微黄色澄明 77.2 53.1
<pH 変動スケール>
pH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
0.1 mol/L HCl → ← 0.1 mol/L NaOH
消費量 10.0mL 消費量 10.0mL
7.52 9.37 9.84
◇ピシリバクタ®静注用 1.5g(1 バイアル)を注射用水 100mLに溶解
0.1mol/L HCl (A) 残存率(%)
試料 移動
試料 0.1mol/L NaOH (B) 最終 pH 外観
pH 指数
の滴下量 スルバクタム アンピシリン
ピシリバクタ 溶解直後 1.87 7.28 微黄色澄明 100.0 99.6
静注用 1.5g (A)10mL
24 時間後 1.85 7.30 微黄色澄明 96.1 66.7
9.15
注射用水 溶解直後 12.34 3.19 微黄色澄明 29.0 24.8
(B)10mL
100mL 24 時間後 11.87 2.72 微黄色澄明 2.5 0
<pH 変動スケール>
pH 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
←0.1 mol/L HCl 0.1 mol/L NaOH→
消費量 10.0mL 消費量 10.0mL
1.87 9.15 12.34
6
(2)配合変化試験
◇ピシリバクタ静注用 1.5g と各種輸液との配合
配合後の時間
輸 液 試験項目
配合直後 3 時間 6 時間 24 時間
外観 無色澄明 同左 同左 同左
大塚生食注 pH 9.04 8.69 8.54 8.26
<500mL> 残存率 スルバクタム 100 96.7 96.1 96.0
(%) アンピシリン 100 98.7 97.2 93.1
外観 無色澄明 同左 同左 同左
大塚糖液 5% pH 8.69 8.38 8.21 7.87
<500mL> 残存率 スルバクタム 100 95.5 92.8 85.5
(%) アンピシリン 100 91.2 85.3 66.1
外観 無色澄明 同左 同左 同左
ソリタ-T3 号 pH 7.91 7.84 7.78 7.61
<500mL> 残存率 スルバクタム 100 99.0 97.5 91.5
(%) アンピシリン 100 96.0 91.0 71.0
外観 無色澄明 同左 同左 同左
ポタコール R pH 7.27 7.22 7.17 7.03
<500mL> 残存率 スルバクタム 100 98.6 97.2 92.5
(%) アンピシリン 100 99.6 91.1 74.2
外観 無色澄明 同左 同左 同左
アミノフリード pH 7.00 6.78 6.71 6.67
<500mL> 残存率 スルバクタム 100 89.5 88.2 85.5
(%) アンピシリン 100 62.2 50.1 45.1
適用上の注意:調製時
溶解後は速やかに使用すること(特にグルコース,フルクトース,キシリトール,マル
トース等の糖質含有溶解液に溶解した場合にはアンピシリンの力価が低下するので,速
やかに使用し,保存しないこと)。
8.生物学的試験法
スルバクタムナトリウム:
本剤の力価は,微生物学的力価試験法の円筒平板法により,試験菌として Escherichia
coli 273 を用い力価を測定する。
アンピシリンナトリウム:
本剤の力価は,微生物学的力価試験法の円筒平板法により,試験菌として Micrococcus
luteus ATCC9341 を用い力価を測定する。
9.製剤中の有効成分の確認試験法
スルバクタムナトリウム:
(1)ヨウ素−デンプン反応による呈色反応(スルホン基による確認)
(2)ナトリウム塩の定性反応
アンピシリンナトリウム:
(1)塩酸ヒドロキシルアミン・エタノール試液による呈色反応(βラクタム環による確認)
(2)ニンヒドリン試液による呈色反応(第一級アミノ基による確認)
(3)ナトリウム塩の定性反応
7
10.製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11.力価
スルバクタムナトリウム:
スルバクタム(C 8 H 11 NO 5 S)としての量を重量(力価)で示す。
標準スルバクタム(C 8 H 11 NO 5 S)の 1mgは,1mg(力価)を含有する。
アンピシリンナトリウム:
アンピシリン(C 16 H 19 N 3 O 4 S)としての量を重量(力価)で示す。
標準アンピシリン(C 16 H 19 N 3 O 4 S・3H 2 O)の 1.155mgは,1mg(力価)を含有する。
12.混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし
13.治療上注意が必要な容器に関する情報
該当資料なし
14.その他
該当資料なし
8
Ⅴ.治療に関する項目
1.効能又は効果
<適応菌種>
本剤に感性のブドウ球菌属,大腸菌,プロテウス属,インフルエンザ菌
<適応症>
肺炎,肺膿瘍,膀胱炎,腹膜炎
2.用法及び用量
[肺炎,肺膿瘍,腹膜炎の場合]
通常成人にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして,1 日 6g(力価)
を 2 回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
[膀胱炎の場合]
通常成人にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして,1 日 3g(力価)
を 2 回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
通常小児にスルバクタムナトリウム アンピシリンナトリウムとして, 日 60∼150mg(力
・ 1
価)/kg を 3∼4 回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
静脈内注射に際しては,日局注射用水,日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解
し,緩徐に投与する。
なお,点滴による静脈内投与に際しては,補液に溶解して用いる。
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,β-ラクタマーゼ産生菌,
かつアンピシリン耐性菌を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとど
めること。
3.臨床成績
(1)臨床データパッケージ
該当資料なし
(2)臨床効果
該当資料なし
(3)臨床薬理試験:忍容性試験
該当資料なし
(4)探索的試験:用量反応探索試験
該当資料なし
(5)検証的試験
1)無作為化平行用量反応試験
該当資料なし
2)比較試験
該当資料なし
9
3)安全性試験
該当資料なし
4)患者・病態別試験
該当資料なし
(6)治療的使用
1)使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない
10
Ⅵ.薬効薬理に関する項目
1.薬理学的に関連のある化合物又は化合物群
β-ラクタム系(ペニシリン系)抗生物質
β-ラクタマーゼ阻害剤
2.薬理作用
(1)作用部位・作用機序3)
アンピシリンは,ブドウ球菌属,大腸菌,プロテウス属,インフルエンザ菌に対し,その
細胞壁合成阻害により殺菌的に作用する。
スルバクタムは,β-ラクタマーゼの Ic,II,III 及び IV を強く,β-ラクタマーゼの Ia
及び V を軽度に不可逆的に不活性化し,これらの酵素によるアンピシリンの加水分解を防
ぐ。
(2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし
(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし
11
Ⅶ.薬物動態に関する項目
1.血中濃度の推移・測定法
(1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし
(2)最高血中濃度到達時間
該当資料なし
(3)臨床試験で確認された血中濃度
該当資料なし
(4)中毒域
該当資料なし
(5)食事・併用薬の影響
(「Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目 7.相互作用」の項を参照のこと)
(6)母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし
2.薬物速度論的パラメータ
(1)コンパートメントモデル
該当資料なし
(2)吸収速度定数
該当資料なし
(3)バイオアベイラビリティ
該当資料なし
(4)消失速度定数
該当資料なし
(5)クリアランス
該当資料なし
(5)分布容積
該当資料なし
(6)血漿蛋白結合率
該当資料なし
3.吸収
該当資料なし
12
4.分布
(1)血液-脳関門通過性
該当資料なし
(2)血液-胎盤関門通過性
(Ⅷ-10.「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
(3)乳汁への移行性
(Ⅷ-10.「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
(4)髄液への移行性
該当資料なし
(5)その他の組織への移行性
該当資料なし
5.代謝
(1)代謝部位及び代謝経路
該当資料なし
(2)代謝に関与する酵素(CYP450 等)の分子種
該当資料なし
(3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし
(4)代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし
(5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし
6.排泄
(1)排泄部位及び経路
(「排泄率」の項を参照のこと)
(2)排泄率3)
スルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウム配合剤として 1.5g(力価)を静脈内投与
するとき,1 時間までに尿中にはアンピシリン 10mg/mL,スルバクタム 4mg/mL が認め
られ,24 時間までの累積排泄率は両成分とも約 80%である。
(3)排泄速度
該当資料なし
7.透析等による除去率
該当資料なし
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Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
1.警告内容とその理由
該当記載事項なし
2.禁忌内容とその理由
【禁忌(次の患者には投与しないこと)】
(1)本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
(2)伝染性単核症の患者[アンピシリンの投与により発疹が高頻度に発現したとの報告が
ある。]
【原則禁忌(次の患者には投与しないことを原則とするが,特に必要とする場合には慎重
に投与すること)】
本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
3.効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由
該当しない
4.用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由
(「Ⅴ.治療に関する項目」を参照すること。)
5.慎重投与内容とその理由
【慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)】
(1)セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
(2)本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい
体質を有する患者
(3)高度の腎障害のある患者
(4)経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミン K 欠
乏による出血傾向があらわれることがあるので,観察を十分に行うこと。]
(5)高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
(6)1 歳以下の小児(「小児等への投与」の項参照)
6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法
(1)本剤によるショック,アナフィラキシー様症状の発生を確実に予知できる方法がない
ので,次の措置をとること。
1)事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお,抗生物質等によるアレルギ
ー歴は必ず確認すること。
2)投与に際しては,必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
3)投与開始から投与終了後まで,患者を安静の状態に保たせ,十分な観察を行うこと。
特に,投与開始直後は注意深く観察すること。
(2)本剤の投与に際しては,定期的に肝機能,腎機能,血液等の検査を行うことが望まし
い。
(3)1 歳以下の小児に投与する場合には,下痢・軟便の発生に注意し,慎重に投与するこ
と。(「小児等への投与」の項参照)
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7.相互作用
(1)併用禁忌とその理由
該当記載事項なし
(2)併用注意とその理由
併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アロプリノール アンピシリンとの併用により,発疹 機序不明
の発現が増加するとの報告がある。
抗凝血薬 ペニシリン注射液が血小板の凝集・ 抗凝血作用とペニシリン注射液
凝固に影響を与え,出血傾向を増強 の血小板凝集抑制作用により相
するおそれがある。 加的に出血傾向が増強される可
能性がある。
経口避妊薬 アンピシリンとの併用により避妊効 本剤は腸内細菌叢を変化させる
果が減弱したとの報告がある。 可能性があり,それにより経口
避妊薬の腸肝循環による再吸収
を抑制すると考えられている。
メトトレキサート ペニシリンとの併用により,メトト メトトレキサートの尿細管分泌
レキサートのクリアランスが減少す が阻害され,体内からの消失が
るおそれがある。 遅延し,メトトレキサートの毒
性が増強する可能性がある。
プロベネシド 併用により,本剤の血中濃度上昇, プロベネシドの尿細管分泌抑制
血中濃度半減期の延長,本剤の持つ 作用により本剤の排泄が遅延す
毒性リスクの上昇のおそれがある。 るおそれがある。
8.副作用
(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状(頻度不明)
1)ショック,アナフィラキシー様症状:ショック,アナフィラキシー様症状を起こすこ
とがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な
処置を行うこと。
2)皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell 症候群):皮
膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnon 症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell 症候群)があらわ
れることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,
適切な処置を行うこと。
3)血液障害:無顆粒球症,貧血(溶血性貧血を含む),血小板減少等の重篤な血液障害が
あらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認め
られた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4)急性腎不全,間質性腎炎:急性腎不全,間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれるこ
とがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合に
は,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
15
続き
5)偽膜性大腸炎:偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるの
で,腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置
を行うこと
6)肝機能障害:肝機能障害があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察
を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこ
と。
7)間質性肺炎,好酸球性肺炎:発熱,咳嗽,呼吸困難,胸部 X 線異常,好酸


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